Никоретте
Никоретте - препарат, снижающий влечение к курению. Позволяет избежать развития синдрома отмены у лиц, бросивших курить. Применяется для облегчения синдрома отмены (абстинентного синдрома), связанного с отказом от курения.
Латинское название:
НИКОРЕТТЕ / NICORETTE.
Состав и форма выпуска:
Никоретте жевательные резинки по 15, 30 или 105 шт. в упаклвке.
1 жевательная резинка Никоретте содержит: никотин (в форме никотин-полимерного комплекса) 2 или 4 мг, вспомогательные вещества.
Никоретте раствор для ингаляций в картриджах (ингаляторах) по 6, 18 или 42 шт. в упаковке, в комплекте с мундштуком.
1 картридж (ингалятор) Никоретте содержит: никотин 10 мг, вспомогательные вещества.
Никоретте пластырь (трансдермальная терапевтическая система, ТТС) площадью 10, 20 или 30 см^2 в саше по 7 или 14 шт. в упаковке.
1 пластырь (ТТС) Никоретте содержит: никотин 0,83 мг/см^2 (5 мг/16 ч, 10 мг/16 ч или 15 мг/16 ч), вспомогательные вещества.
Активное-действующее вещество:
Никотин / Nicotine.
Свойства / Действие:
Никоретте - препарат, снижающий влечение к курению.
Никоретте облегчает временное воздержание от курения, способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения, позволяет избежать развития синдрома отмены у лиц, бросивших курить.
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить.
Процесс отвыкания от курения с использованием Никоретте делится на 2 стадии: на первой стадии ослабляется синдром "отмены" и одновременно пациент адаптируется к новому психологическому состоянию; на второй - происходит постепенное отвыкание от жевательной резинки.
При применении Никоретте обеспечивается поступление в организм никотина; при этом другие ингредиенты табачного дыма (смола, окись углерода и др.) в организм не попадают. Может наблюдаться развитие переходной никотиновой зависимости, однако прием чистого никотина наносит меньший вред, чем употребление табака.
Никотин:
Никотин - активное вещество Никоретте - Н-холиномиметик.
Никотин взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях Никотин возбуждает их, в высоких - блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
В ЦНС Никотин влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Никотин уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает - катехоламинов и АДГ; способствует высвобождению эндорфинов. Действие Никотина на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы Никотина возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр.
Никотин стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны, и непосредственно).
Действие Никотина на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение артериального давления, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), повышение гликогенолиза. Никотин увеличивает сердечный выброс, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом.
Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и желудочно-кишечного тракта.
Никотин облегчает нейромышечную передачу; повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.
К никотину постепенно развивается привыкание и состояние физической и психологической зависимости.
Фармакокинетика:
Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от рН).
Никотин, поступающий из жевательной резинки Никоретте, обнаруживается в крови через 5-7 минут. Максимальная концентрация достигается через 30 минут после начала жевания. Концентрация никотина в плазме крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 минут она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки Никоретте обеспечивается привычное содержание никотина в крови.
После наложения пластыря Никоретте на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Концентрация никотина в плазме крови достигает максимума примерно через 6-10 часов. При повторном применении пластыря концентрации никотина существенно не превышают таковые после однократного его наложения. Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря Никоретте на кожу руки и бедра.
При вдыхании воздуха через ингалятор, содержащий раствор Никоретте для ингаляций, никотин испаряется и всасывается со слизистых оболочек полости рта. Всасывание никотина происходит медленно, и при этом не могут быстро создаваться высокие концентрации никотина в плазме, как это происходит при табакокурении.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. Проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации у ребенка. Т1/2 из плазмы - около 2 часов. Никотин в основном выводится печенью; метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 часов. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью).
У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы Никоретте.
Показания:
Никоретте применяется для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию:
облегчение симптомов отмены (абстинентного синдрома), возникающих при полном или временном отказе от курения;
уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Способ применения и дозы:
Дозу Никоретте подбирают с учетом интенсивности курения и степени зависимости от табака.
Жевательные резинки Никоретте:
При выкуривании менее 20 сигарет в день следует использовать резинку Никоретте с 2 мг никотина.
При выкуривании более 20 сигарет в день, у курильщиков с высокой зависимостью, а также у лиц, у которых не было достигнуто эффекта при применении резинки Никоретте 2 мг, следует применять резинку Никоретте с 4 мг никотина.
За счет содержания никотина жевательная резинка Никоретте имеет необычный вкус. Резинки следует жевать в соответствии со следующей схемой: медленно жуйте резинку до появления резкого вкуса или жжения во рту; при появлении этих явлений прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной; когда вкус исчезнет, начните жевать резинку снова. Процедуру необходимо осуществлять в течение 20-30 минут, что позволяет абсорбировать максимальное количество никотина. За 1 прием следует применять только 1 резинку Никоретте, прекратив при этом курение.
В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача! Не превышайте указанную дозу! Жевательную резинку следует носить с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.
Полный отказ от курения. Жевательную резинку Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8-12 шт. в день и не должно превышать 15 шт. в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует в течение примерно 3 месяцев, затем следует медленно снижать дозу до 1-2 резинок в день. При достижении дозы в 2-4 мг в сутки лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения резинки Никоретте - 1 год, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуренных сигарет. Жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если отказаться от курения не удалось в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения. Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Ингаляторы (картриджи) Никоретте:
Ингаляторы Никоретте применяют у взрослых и пожилых людей.
При применении раствора для ингаляций Никоретте доза подбирается индивидуально и может варьировать от 4 до 12 картриджей в сутки. При выкуривании менее 20 сигарет в день следует использовать 4-6 картриджей в день. При выкуривании более 20 сигарет в день возможно использовать до 12 картриджей в день.
Рекомендуется иметь при себе несколько дополнительных картриджей, так как может возникнуть неожиданное желание закурить.
Полный отказ от курения. Картриджи Никоретте применяют ингаляционно в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. Дозировку подбирают индивидуально, с учетом степени выраженности у пациента никотиновой зависимости, однако не следует использовать более 12 картриджей в день. Курс проводят в течение 3 месяцев, в течение которых постепенно уменьшают дозу. Максимальная продолжительность применения раствора Никоретте для ингаляций составляет 6 месяцев.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет. Ингалятор следует применять в перерывах между курением для увеличения их продолжительности и для максимально возможного уменьшения числа выкуриваемых сигарет. Если спустя 6 недель число ежедневно выкуриваемых сигарет не снизилось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Бросить курить следует не позже, чем через 6 месяцев после начала лечения. Если это не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Не рекомендуется применять ингалятор более 6 месяцев. Некоторым пациентам, бросившим курить, требуется более длительное применение ингалятора для предотвращения возврата к курению. Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.
Инструкция по применению. Выровняйте метки у мундштука и снимите верхнюю половину мундштука. Извлеките из блистера 1 картридж. Вставив картридж в мундштук, надавите на него по направлению ко дну мундштука с достаточной силой с тем, чтобы предохраняющее покрытие (алюминиевая перемычка) на дне картриджа разорвалось. Верните верхнюю половину мундштука на место. Снова выровняйте метки и сожмите верхнюю и нижнюю части мундштука по направлению друг к другу так, чтобы на этот раз разорвалась верхняя перемычка картриджа. Проверните верхнюю или нижнюю часть мундштука немного вокруг оси, чтобы добиться смещения меток друг относительно друга для закрытия мундштука. Теперь ингалятор готов к применению. После вскрытия защитного покрытия концентрация никотина в картридже быстро уменьшается. Поэтому его следует использовать как можно быстрее. Каждый картридж может использоваться примерно в 4 приема, каждый продолжительностью около 20 минут. Не следует применять открытые картриджи на следующий день. После использования удалите картридж из мундштука. Использованный картридж следует выбросить.
Пластыри (ТТС) Никоретте:
Пластырь Никоретте применяют у взрослых и пожилых людей. Лечение начинают с 1 пластыря 15 мг/16 часов (30 см^2), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно после пробуждения и удаляют перед сном. Длительность начальной терапии определяют индивидуально, обычно она составляет по крайней мере 3 месяца. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. Для этого в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по 1 пластырю 10 мг/16 часов (20 см^2), а в течение последующих 2-3 недель - по 1 пластырю 5 мг/16 часов (10 см^2). Применять пластыри Никоретте в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется. Некоторым людям, прекратившим курить, может потребоваться более длительная терапия.
Передозировка:
При передозировке Никоретте отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином.
Симптомы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе, понос, потливость, головная боль, головокружение, расширение зрачков, расстройство зрения и слуха, выраженная слабость, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия, циркуляторный коллапс, одышка, угнетение дыхания, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом.
Лечение: немедленно прекратить применение Никоретте; проведение симптоматической и поддерживающей терапии; в тяжелых случаях лечение направлено на поддержание дыхания (при необходимости назначают искусственное дыхание и кислород). Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов препарата.
Никоретте следует назначать с осторожностью (только после консультации с врачом):
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы или госпитализация в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями (и в течение последующих 4 недель после нее): окклюзионные заболевания периферических артерий, заболевания сосудов головного мозга (нарушения мозгового кровообращения, инсульт), нестабильная стенокардия (в т.ч. вазоспастическая), инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (аритмии), аортокоронарное шунтирование, ангиопластика;
умеренные или выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность);
тяжелые заболевания почек (почечная недостаточность);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит (в стадии обострения);
неконтролируемые гипертиреоз, феохромоцитома или сахарный диабет;
заболевания височно-нижнечелюстных суставов в активной форме (для жевательной резинки);
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (для ингалятора);
воспалительные заболевания полости рта и глотки (для жевательной резинки и ингалятора);
возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);
беременность и период грудного вскармливания (необходимо предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии).
Применение Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение.
Применение в период беременности и лактации:
Применение Никоретте может представлять опасность для плода или ребенка. Беременные и кормящие курящие женщины могут применять Никоретте только после консультации врача.
Никотин проникает через плаценту и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда. Польза никотинозамещающей терапии у беременных женщин, которые не могут воздержаться от курения без такой терапии, значительно превышает риск от продолжения курения.
Никотин попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме Никоретте кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку или ингалятор Никоретте следует применять сразу же после кормления (пластырь применять не следует).
Побочные эффекты:
Большинство побочных эффектов отмечается в течение первых недель применения Никоретте.
Побочные эффекты Никоретте связаны с неправильной техникой применения, а также с местным и общим действием никотина, которое является дозозависимым.
Частота симптомов: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко, включая отдельные случаи (менее 1/10000).
Жевательные резинки Никоретте: головная боль, желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота, болезненность или раздражение в полости рта, боли в жевательных мышцах (очень часто); головокружение, рвота (часто); сердцебиение (тахикардия); эритема (гиперемия кожи), крапивница (нечасто); аллергические реакции, включая ангионевротический отек (редко); аритмии (очень редко).
В рекомендуемой дозе жевательная резинка не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота. Чрезмерное употребление жевательной резинки Никоретте лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма). Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3-4 недели лечения. Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами отмены, возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы. У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте дозировкой 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Ингаляторы Никоретте: раздражение слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних отделов дыхательных путей, кашель, головная боль (очень часто); желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота, рвота, заложенность носа, головокружение (часто); сердцебиение (нечасто); аритмии (редко).
Ингаляции могут сопровождаться развитием таких же побочных эффектов, что и при применении никотина в других формах. Выраженность побочных эффектов зависит от принятой дозы никотина. Приблизительно в 40% случаев развиваются незначительные местные реакции, такие как кашель и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Большинство отмечаемых у пациентов побочных эффектов развиваются в течение первых недель после начала лечения. Такие побочные эффекты, как головокружение, головная боль, бессонница и тревожные состояния могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может также увеличиваться частота возникновения афтозных язв, причина которых не известна.
Пластыри Никоретте: местные реакции, зуд (очень часто); головокружение, головная боль, тошнота, рвота, эритема (часто); сердцебиение (тахикардия); крапивница (нечасто); аритмии (очень редко).
Пластыри могут вызывать нежелательные эффекты, которые сходны с таковыми при применении никотина, поступающего в организм другим путем, и в основном зависят от дозы. Около 20% пациентов в первые недели лечения отмечают умеренные местные кожные реакции (покраснение, зуд). Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и бессонница, могут быть проявлениями синдрома "отмены", развивающегося при отказе от курения. После прекращения курения возможно увеличение частоты развития афтозных язв, причина которых не известна.
Особые указания и меры предосторожности:
Никоретте является эффективным вспомогательным средством, но окончательный успех зависит от твердости решения пациента бросить курить. Пациент сам решает отказаться от курения, а Никоретте только помогает ему в этом, уменьшая физиологическую зависимость от никотина.
При появлении жалоб на сердцебиение, загрудинные боли, расстройства пищеварения Никоретте следует отменить и проконсультироваться с врачом. Некоторые симптомы, отмечаемые на фоне применения Никоретте, такие как раздражительность, нарушение сна и головокружение, могут быть не связаны собственно с препаратом, а являться проявлениями синдрома "отмены" вследствие слишком низких уровней никотина. В этом случае возможно увеличить дозу, не повышая максимальную. Пациент может сам подобрать себе наиболее подходящий вариант дозирования. Установив оптимальную дозу и способ применения Никоретте, можно свести побочные эффекты к минимуму.
У больных сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
При использовании жевательной резинки Никоретте необходимо чередовать периоды жевания и пассивной фиксации во рту.
При низкой температуре эффективность ингалятора Никоретте понижается, поэтому ингалятором рекомендуется пользоваться при температуре выше +15°C.
Не установлено негативное влияние Никоретте на способность к вождению автомобиля или работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
Курение (но не никотин) вызывает повышение активности CYP1A2. После отказа от курения возможно снижение клиренса и увеличение уровня в плазме крови некоторых лекарственных средств: теофиллина, такрина, клозапина, ропинирола, имипрамина, оланзапина, кломипрамина, флувоксамина. Имеются данные, указывающие на возможное стимулирующее влияние курения на метаболизм флекаинида и пентазокина.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности: жевательные резинки - 2,5 года; картриджи и пластыри - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки: без рецепта врача.
Один мой пациент, правда и до книги Карра не очень здоровый, после прочтения совсем поплохел и всерьез поверил в никотинового червя, что сидит в его мозгу и им управляет... 
